Saxenda Liraglutide 3.0 mg (มี อย.ไทย ตรวจสอบได้)

ปากกาลดน้ำหนัก ลดความอ้วน Saxenda Liraglutide 3.0 mg

ปากกาลดน้ำหนัก ลดความอ้วน Saxenda Liraglutide, Liraglutide เดิมในปี ค.ศ. 2010 องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาอนุมัติให้ใช้เป็นยารักษาโรคเบาหวาน โดยฉีดเข้าใต้ผิวหนังบริเวณท้อง ต้นขา หรือต้นแขน เพื่อลดระดับน้ำตาลในเลือดสำหรับรักษาผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 ร่วมกับการควบคุมอาหารและการออกกำลังกาย ล่าสุดในปี ค.ศ. 2014 องค์การอาหารและยาของประเทศสหรัฐอเมริกาได้ยอมรับให้ใช้ยา liraglutide ขนาด 3.0 mg เป็นยาลดน้ำหนักอีกชนิดหนึ่ง โดยให้ใช้ควบคู่กับการควบคุมอาหารและการออกกำลังกาย ในคนที่มีดัชนีมวลกายมากกว่า 27  กก./ตร.ม.ร่วมกับมีโรคหรือภาวะที่สัมพันธ์กับโรคอ้วนหรือในคนที่มีค่าดัชนีมวลกายมากกว่า 30 กก./ตร.ม.จากผลการศึกษาพบว่าสามารถลดน้ำหนักได้กว่า 9.2% และสามารถลดรอบเอวได้ถึง 8.2 เซ็นติเมตร หรือประมาณ 4 นิ้ว พบว่าจำนวนคนส่วนใหญ่ น้ำหนักลดลงประมาณ 3 – 4 กิโลกรัม เมื่อใช้ยาต่อเนื่องเป็นเวลา 1 เดือน

 

เภสัชจลนศาสตร์ (Pharmacokinetics)

Liraglutide ใช้เพียงวันละครั้ง เป็นอนุพันธ์ของ GLP-1 พบว่าปริมาตรการกระจายยาเท่ากับ 0.07 ลิตรต่อกิโลกรัม มีค่าครึ่งชีวิต 11- 15 ชั่วโมงเมื่อให้โดยการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง (ปกติ GLP-1 จะมีอายุสั้นเพียงแค่ประมาณ 1 – 2 นาทีหลังเข้าสู่ร่างกาย) ยานี้จึงสามารถให้แบบวันละครั้งได้ การที่ liraglutide สามารถออกฤทธิ์ได้นานขึ้นนั้นเนื่องจากมีการเติม fatty acid (palmitate) ที่ตำแหน่ง 26 และแทนที่ lysine ที่ตำแหน่ง 34 ด้วย arginine ในโมเลกุลของ GLP-1 ทำให้ยาสามารถจับกับ albumin ภายในเนื้อเยื่อชั้นใต้ผิวหนังและในกระแสเลือด และ active GLP-1 จะถูกปลดปล่อยจาก albumin ช้า ๆ ในอัตราที่คงที่ นอกจากนี้การจับกับ albumin ยังส่งผลให้ยาถูกทำลายและกำจัดออก (ผ่านไต) จากระบบไหลเวียนโลหิตช้าลงอีกด้วย

 

เภสัชพลศาสตร์ทางคลินิก (Clinical pharmacodynamics)

ในปี ค.ศ. 2015 ได้มีการศึกษาของ Xavier Pi-Sunyer และ คณะ เป็นการศึกษาในคนอ้วนที่ไม่ได้เป็นเบาหวานเช่นเดียวกัน โดยทำการศึกษาแบบ randomized, controlled มีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาถึงประสิทธิภาพของยา liraglutide ในขนาด 3.0 mg ฉีดเข้าใต้ผิวหนัง วันละครั้งในการควบคุมน้ำหนักตัวในผู้ป่วยที่ไม่ได้เป็นเบาหวาน ทำการทดลองเป็นเวลา 56 สัปดาห์ โดยศึกษาในผู้ป่วยที่มีค่าดัชนีมวลกายมากกว่า 30 กก./ตร.ม.หรืออย่างน้อย 27 กก./ตร.ม. ทั้งที่ได้รับการรักษาหรือไม่ได้รับการรักษาภาวะไขมันในเลือดผิดปกติหรือความดันโลหิตสูง สุ่มผู้ป่วยให้ได้รับการฉีด liraglutide ขนาด 3.0 มก. เข้าใต้ผิวหนัง วันละครั้ง หรือได้รับยาหลอก ผู้ป่วยทั้งสองกลุ่มจะได้รับการให้คำปรึกษาเกี่ยวกับการปรับเปลี่ยนวิถีการดำเนินชีวิต พบว่าผู้ป่วยในกลุ่ม liraglutide มีน้ำหนักลดลงเฉลี่ย 8.4 ± 7.3 กก. และผู้ป่วยในกลุ่มยาหลอกมีน้ำหนักลดลงเฉลี่ย 2.8 ± 6.5 กก. และร้อยละ 63.2 ของผู้ป่วยในกลุ่ม liraglutide มีน้ำหนักลดลงอย่างน้อยร้อยละ 5  เมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอกร้อยละ 27.1 และ ร้อยละ 33.1 ของผู้ป่วยในกลุ่ม liraglutide มีน้ำหนักลดลงมากกว่าร้อยละ 10 เมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอกซึ่งมีเพียงร้อยละ 10.6 และมีรายงานการเกิด adverse events  ของ liraglutide ซึ่งที่พบบ่อยนั้นจะเกี่ยวข้องกับระบบทางเดินอาหาร และส่วนใหญ่เป็นผลข้างเคียงชั่วคราวของการรักษา โดยสรุปในการศึกษานี้ พบว่าการให้ liraglutide 3.0 mg ฉีดเข้าใต้ผิวหนังวันละครั้ง เสริมกับการควบคุมการรับประทานอาหารและการออกกำลังกายมีความสัมพันธ์ทางคลินิกในการลดน้ำหนักในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักเกินหรือโรคอ้วน ซึ่งช่วยลดความแปรปรวนของระดับน้ำตาลและความเสี่ยงในการเกิดโรคหและหลอดเลือดและช่วยเพิ่มคุณภาพชีวิตได้

 

องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาได้อนุมัติการใช้ liraglutide ในผู้ใหญ่ที่มีค่าดัชนีมวลกายมากกว่าหรือเท่ากับ 30 กก./ตร.ม.(obesity) หรือ มีค่าดัชนีมวลกายมากกว่าหรือเท่ากับ 27 กก./ตร.ม.(overweight) และมีโรคหรือความผิดปกติที่สัมพันธ์หรือเกี่ยวข้องกับการมีน้ำหนักตัวที่เพิ่มขึ้น เช่น ความดันโลหิตสูง เบาหวานชนิดที่ 2 หรือมีความผิดปกติของไขมันในเลือดอย่างน้อย 1 สภาวะ โดยผู้ป่วยควรได้รับการประเมินหลังจากใช้ยาไปแล้ว 16 สัปดาห์ หากพบว่าน้ำหนักยังไม่ลดลงอย่างน้อยร้อยละ 4 ของน้ำหนักตัวที่เริ่มต้น ควรหยุดยา

 

ข้อบ่งชี้ในการใช้ยา ปากกาลดน้ำหนัก ลดความอ้วน Saxenda Liraglutide

ผู้ที่มีอายุตั้งแต่ 18 ปีขึ้นไปที่มีปัญหาโรคอ้วน รวมถึงผู้ที่มีดัชนีมวลกาย (BMI) เท่ากับ 30 หรือมากกว่า (ภาวะอ้วน) หรือ ดัชนีมวลกาย (BMI) เท่ากับ 27 หรือน้อยกว่า 30 (ภาวะน้ำ หนักเกิน) และมีปัญหาสุขภาพที่เกี่ยวข้องกับ น้ำหนัก (เช่น เบาหวาน ความดัน โลหิตสูง ระดับไขมัน ในเลือดผิดปกติหรือปัญหาเกี่ยวกับการหายใจระหว่างนอนที่เรียกว่า ภาวะหยุดหายใจในขณะนอนหลับเนื่องจากการอุดกั้นทางเดินหายใจ)

 

ผลข้างเคียงของยา ปากกาลดน้ำหนัก ลดความอ้วน Saxenda Liraglutide

ผลข้างเคียงจากการใช้ยา liraglutide ที่พบได้บ่อยมากกว่าร้อยละ 5 คือ ผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหารได้แก่  อาการ คลื่นไส้ (ร้อยละ 39.3) อาเจียน (ร้อยละ15.3) บางรายอาจมีอาการท้องเสีย (ร้อยละ 20.9) หรือท้องผูก(ร้อยละ19.4) ส่วนภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 พบร้อยละ 23

 

ข้อควรระวังและข้อห้ามใช้ยา

–  มะเร็งที่ต่อมไทรอยด์ หรือผู้ที่มีประวัติครอบครัวที่มีความเสี่ยง เนื่องจากมีการศึกษาใน rodents พบว่าเพิ่มอุบัติการณ์เกิดเนื้องอกต่อมไทรอยด์

–  เด็กอายุน้อยกว่า 18 ปี

–  ประวัติตับอ่อนอักเสบ

–  ค่าการกรองของไต eGFR น้อยกว่า 60 mL/min

 

ข้อแนะนำและวิธีใช้ยา

• ฉีดวันละ 1 ครั้ง เวลาใดก็ได้ ( แนะนำควรฉีดในเวลาเดียวกันทุกวัน )
• โดยบริเวณที่แนะนําให้ฉีด ได้แก่ หน้าท้อง, สะโพก, ต้นแขน, ต้นขา
• ปริมาณยาเป็น Escalation dose ขนาดยาที่แนะนำให้เริ่มต้นคือ 6 – 3.0 มิลลิกรัม ซึ่งในช่วง 5 สัปดาห์แรกของการรักษา ควรเริ่มต้นด้วยการฉีดยาในปริมาณน้อยๆ ก่อน โดยสัปดาห์แรกให้เริ่มขนาดที่ 0.6 มิลลิกรัม แล้วเพิ่มขนาดยาตามลำดับเป็น 1.2, 1.8, 2.4, 3.0 มิลลิกรัมในแต่ละสัปดาห์ เมื่อได้รับยาขนาดที่ 3.0 มิลลิกรัม ในสัปดาห์ที่ 5 ให้ฉีดในปริมาณนี้ต่อไปเรื่อยๆ จนกว่าจะสิ้นสุดการรักษา

 

การปฏิบัติตัวหลังใช้ยา

• ควรรับประทานอาหารครั้งละน้อยๆ
• ควรหยุดรับประทานอาหารเมื่อรู้สึกอิ่ม
• หลีกเลี่ยงอาหารติดมันหรือของทอด
• งดสูบบุหรี่และดื่มแอลกอฮอล์

 

วิธีเก็บรักษาตัวยา

• ก่อนเปิดใช้ : เก็บในตู้เย็นอุณหภูมิ 2-8 องศา ห้ามแช่ช่องฟรีซ
• หลังเปิดใช้ : เก็บในตู้เย็นอุณหภูมิ 2-8 องศา หรือ อุณหภูมิห้องไม่เกิน 30 องศา และควรปิดฝาทุกครั้งหลังใช้ ( ยามีอายุ 30 วัน ดังนั้นควรใช้ให้หมดภายใน 30 วัน )

 

จากการศึกษาพบว่ายา liraglutide ที่ได้รับอนุมัติเพื่อลดน้ำหนักนั้น ยาในขนาด 3.0 มก. มีประสิทธิภาพในการลดน้ำหนักได้ การใช้ยาขึ้นกับลักษณะของผู้ป่วยแต่ละราย รวมถึงโรคประจำตัว  ข้อห้ามใช้ของยาต่างๆ การใช้ยาอื่นร่วม การติดตามผลการรักษาและการตัดสินใจของผู้ป่วย อย่างไรก็ตามการปรับปรุงพฤติกรรมโดยการควบคุมอาหารร่วมกับการเพิ่มกิจกรรมทางกาย การออกกำลังกายและการรักษาเพื่อปรับเปลี่ยนพฤติกรรมและทัศนคติยังคงเป็นเครื่องมือที่สำคัญที่สุดในการรักษา

 

เอกสารอ้างอิง

1. สารานุกรมไทยสำหรับเยาวชนฯ. โรคอ้วน [อินเทอร์เน็ต]. [เข้าถึงเมื่อ 17 กรกฎาคม 2559]. เข้าถึงได้จาก: http://kanchanapisek.or.th
2. สำนักงานกองทุนสนับสนุนการสร้างเสริมสุขภาพ. คนไทยเป็นโรคอ้วนอันดับ 2 ของอาเซียน [อินเทอร์เน็ต]. 2557 [เข้าถึงเมื่อ 26 กรกฎาคม 2559]. เข้าถึงได้จาก: http://www.thaihealth.or.th
3. แนวทางเวชปฏิบัติการป้องกันและรักษาโรคอ้วน พ.ศ. 2557, [Report of WHO Consultation on Obesity. Obesity: Preventing and managing the global epidemic. Geneva: World Health Organization, 1998
4. ปฐมพงษ์ ภักดี. ยาลดน้ำหนัก. พุทธชินราชเวชสาร. 2010; 27(2): 243-53
5. Weiss R., Dziura J., Burgert TS., Tamborlane WV., Taksali SE., Yeckel CW., and et al. Obesity and the Metabolic Syndrome in Children and Adolescents.N Engl J Med 2004; 350:2362-74
6. Day C., Bailey CJ. Obesity in the pathogenesis of type 2 diabetes. The British Journal of Diabetes and Vascular Disease. 2011; 11(2):55-61.
7. Likitmaskul S, Kiattisathavee P, Chaichanwatanakul K, Punnakanta L, Angsusingha K, and Tuchinda C. Increasing prevalence of type 2 diabetes mellitus in Thai children and adolescents associated with increasing prevalence of obesity. J Pediatr Endocrinol Metab.2003; 16: 71-7.
8. Klop B., F. Elte JW. and Cabezas MC. Dyslipidemia in Obesity: Mechanisms and Potential Targets. Nutrients. 2013; 5: 1218-40.
9. Re RN. Obesity-Related Hypertension. The Ochsner Journal. 2009;9: 133-6.
10. Marinou K, Tousoulis D, Antonopoulos AS, Stefanadi E, and Stefanadis C. Obesity and cardiovascular disease: From pathophysiology to risk stratification. International Journal of Cardiology. 2010; 138: 3-8.